富马酸比索洛尔对支气管和血管平滑肌具有较高亲和力，可以使血管扩张，血压下降，因此在临床上主要被用于治疗高血压、冠心病；其次，富马酸比索洛尔也可以治疗伴有心室收缩功能减退的中度至重度慢性稳定性心力衰竭。但是急性心力衰竭、心源性休克、二度及三度房室传导阻滞、心动过缓者、血压过低者、严重支气管哮喘者病窦综合症患者、雷诺氏综合征患者禁止使用此类药物治疗。