地高辛用于治疗心力衰竭是经过抑制Na－KATP酶发挥药理作用。一，正性肌力作用，促进心肌细胞钙离子和Na离子交换，升高细胞内钙离子浓度而增强心肌收缩力。二，电生理作用，一般治疗剂量下，洋地黄可抑制心脏传导系统，对房室交界区的抑制最为明显。三，迷走神经兴奋作用，作用于迷走神经传入纤维，增加心脏压力感受器的敏感性，反馈抑制中枢神经系统的兴奋冲动，可对抗心衰时交感神经兴奋的不利影响。四，作用于肾小管细胞，减少钠的重吸收并抑制肾素分泌。