抗肿瘤靶向药物是近年来，发展起来的分子生物学基础上的新型抗肿瘤药物，是肿瘤相关特异性的分子，作为靶点进行治疗的主要手段。在这些肿瘤治疗中，肿瘤标志成为其诊疗的主要靶点，此外肿瘤发生、发展、生长、转移过程中的众多靶点，信号传导通路，以及异常的细胞周期，肿瘤微环境都是靶向药物作用的特殊靶点。现阶段临床上使用的靶向药物主要包括单克隆抗体类药物、选择性激酶的抑制剂类药物、激酶下游信号传导通路抑制剂类药物、抗血管生成的抑制剂类药物、细胞凋亡诱导剂类药物、端粒酶抑制剂类药物、细胞周期蛋白抑制剂类药物。此外，部分肿瘤基因治疗药物和肿瘤疫苗类药物，也可以归属于肿瘤的靶向治疗药物之中。