地高辛是中效强心苷类药物，对心脏的作用表现为正性肌力作用，减慢心率，抑制心脏传导。地高辛可选择性地和心肌细胞膜钠-钾ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外钠-钾主动耦联转运受损，心肌细胞内钠离子浓度升高，因此使肌膜上钠-钙交换趋于活跃，使细胞浆内钙离子增多，肌浆网内钙离子储量亦增多，心肌兴奋时有较多的钙离子释放；心肌细胞内钙离子浓度增高，激动心肌收缩蛋白因此增加心肌收缩力，是治疗心力衰竭的主要药理作用机制。